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药片大小≠药量大小
2019-07-25       作者:石浩强

含有相同有效成分、不同厂家生产的药片,在外形上存在很大的差异,有的药片很大,有的药片则很小。那么,药片为什么会有大有小?是不是药片越大,含药量就越高,药效就越好呢?


药片越大药物含量就越高吗

药品的外包装上都会标有规格和剂量,但有时剂量大的药片反而没有剂量小的药片来得“大”,例如100毫克的拜阿司匹林外形上就没有30毫克的拜新同片剂大,这是怎么回事呢?难道不是药片越大,药物含量就越高吗?事实上,药物的规格剂量是指其所含有主药的量,而药片是由主药与辅料两部分组成的。主药是发挥药效的主要成分,而辅料一般是帮助主药成型,制成片剂时的添加剂,例如稀释剂、润滑剂、崩解剂、粘合剂等等。事实上,药片中究竟需要添加多少辅料、需要何种类型的辅料与主药的理化性质密切相关且各不相同。片剂最终会是多大,一般都是经过处方的优化设计和精心确定。也就是说,虽然有些药物的主药成分很少,但如果辅料添加得多了,那么片剂的“个头”当然就大了。

此外,众所周知,药物往往需要在体内维持一定的药物浓度才能发挥药效。为了减少药物的日服用次数,尤其是那些半衰期较短的药物(即在体内代谢较快,需要一天多次服用的药物),药品生产企业往往会将这些药物设计成缓、控释制剂(大多为一天一次给药),以求在稳定血药浓度的同时减少服药次数,从而提高患者的用药依从性。一般来说,缓、控释制剂中主药的含量会高于普通片剂,因而在制备成型时体积也会相应增大。比如丙戊酸钠的缓释制剂德巴金片(500毫克)就比普通的丙戊酸钠片(200毫克)大很多。


大药片能否掰开吃

绝大部分的片剂需要口服,吞咽后经过食道到达胃和小肠,进而被吸收。片剂越大,吞咽就会越困难,且在食道的停留时间就会越长,还可能发生药物在食道崩解的意外事件而产生一定的损伤,如食道溃疡、穿孔、呕吐、窒息等。对于吞咽本来就有困难的患者,遇到大个的药片就会更加头痛,那么是否可以把药片掰开、嚼碎或者碾碎后再服用呢?

事实上,缓、控释制剂大都是药物内芯包被外壳的结构,再通过电子激光技术在壳的一端或两端打有小孔,当药物进入酸性的胃液或碱性的肠液时,由于酸碱度的改变(即pH值的改变),小孔会相应溶开,药物即进行匀速释放,以达到匀速释药24小时的目的。此类结构的药物一旦被掰开、嚼碎或碾碎,药物就不会经过小孔而是通过所形成的横截面来进行释放,其药物浓度会忽高忽低,不仅达不到匀速释药的目的,还可能会对机体产生危害。比如,肠溶包衣的片剂若破坏其结构,可能导致药物提前在胃内释放而产生损伤。还有,如前所述,缓、控释制剂的药物含量本来就高,结构被破坏往往意味着药物可能会迅速释放,其血药浓度会在短时间内急剧上升,贻害多多。

当然,临床上也有些缓、控释制剂是可以掰开服用的,它们并不是常规的药物内芯包被外壳的结构,而是通过一个一个的药物小分子进行释放,如美托洛尔缓释片(倍他乐克)、单硝酸异山梨酯片(鲁南欣康)等。事实上,这些药片的表面都有刻痕,可以沿刻痕均匀掰开后再服用。而对于那些表面没有刻痕的药物,患者切记不可以私自掰开,更不可以随意地嚼碎或碾碎后服用,正确的做法应当是咨询专业的医生或者药师。


(来源:《健康财富》。作者系上海交通大学医学院附属瑞金医院药剂科副主任、副主任药师石浩强。)

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